Налтрексон блокирует действие опиоидов (также называемых наркотиками), обратимо связываясь с опиоидными рецепторами.  Примеры опиоидов включают морфин, героин и кодеин.

 Как действует налтрексон при алкоголизме, до конца не изучено;  однако некоторые эксперты считают, что он работает, блокируя действие естественных опиоидов (таких как эндорфины).

 Не путайте налтрексон с налоксоном (Наркан), который отделяет опиоид от опиоидного рецептора и используется для экстренного лечения передозировки опиоидов.

 Налтрексон относится к классу лекарств, называемых антагонистами опиоидов.

 При использовании для лечения опиоидной (наркотической) зависимости или зависимости налтрексон блокирует эйфорические эффекты (чувство благополучия) от опиоидов, поэтому пользователь не получает психологической пользы от опиоидов.  Это также помогает уменьшить тягу к еде.  

 Налтрексон также используется для лечения алкогольной зависимости, и было показано, что он улучшает показатели воздержания от употребления алкоголя и снижает риск рецидива.  Он также снижает тягу к алкоголю.

 Сам по себе препарат не вызывает физической или психологической зависимости и не считается наркотиком, вызывающим злоупотребление. 

 Помимо эффектов блокирования опиоидов и некоторого сужения зрачка (уменьшение размера зрачка глаза), налтрексон имеет несколько других эффектов, о которых сообщалось, если они вообще есть.

 Налтрексон доступен в комбинации с морфином для предотвращения злоупотребления морфином.  Налтрексон блокирует чувство благополучия, которое может способствовать злоупотреблению морфином.